纈沙坦氫氯噻嗪片

類別:心腦血管系統發布日期:2016-5-12 11:25:27

復方纈沙坦片(金纈克)


【藥品名稱】
通 用 名:纈沙坦氫氯噻嗪片
商 品 名:金纈克
英 文 名:Valsartan and Hydrochlorothiazide Combination Tablets
漢語拼音:Xieshatan Qinlvsaiqinpian
【性狀】

本品為淡紅色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥】

用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕~中度原發性高血壓。

【規  格】

每片含纈沙坦80mg,氫氯噻嗪12.5mg。
【用法用量】
纈沙坦單藥治療的推薦劑量80mg,每天一次,降壓效果不滿意時,每日劑量可增加至160mg。氫氯噻嗪的有效劑量為媒體12.5~50mg,每日一次。為減少劑量非依賴不良反應,通常只在單藥治療不能達到滿意療效時才考慮聯合用藥。

纈沙坦的不良反應通常少見,且與劑量大小無關。氫氯噻嗪的不良反應主要為低鉀血癥,此種不良反應與劑量有關,其劑量非依賴性不良反應主要為胰腺炎。

在纈沙坦與氫氯噻嗪聯合用藥過程中,需調整各藥的劑量。當劑量調整滿意后,可用相同劑量的本品替代聯合用藥。

【劑量調整】

每粒本品含有纈沙坦80mg與氫氯噻嗪12.5mg。當用纈沙坦單一質量不能滿意控制血壓時,用氫氯噻嗪25mg每日一次不能滿意控制血壓或發生低血鉀時,可改用本品(含纈沙坦80mg/氫氯噻嗪12.5mg)每次一片,每日益次,在服藥2-4周內可達到最大的抗高血壓療效。

本品的服用與進餐時間無關

對于輕至中度的腎功能衰竭病人(肌肝清除率≥30毫升/分鐘)或輕至中度肝功能衰竭的病人,不需要調整劑量。

【不良反應】
在共包括1570名病人的兩項對照臨床試驗中,730名病人接受纈沙坦與氫氯噻嗪的聯合應用,報道的不良事件發生在中樞神經系統,上呼吸道,胃腸道。

【禁忌】

對本品中的任一成分或磺胺衍生物過敏。

妊娠(見妊娠和哺乳)

嚴重的肝臟衰竭,膽汁性肝硬化或膽汁淤積。

嚴重的腎臟衰竭(肌肝清除率<30ml/min)或無尿。

難治性低鉀血癥、低鈉血癥或高鈣血癥行貨癥狀性高尿酸血癥(痛風或尿酸結石病史)。

【孕婦與哺乳婦女用藥】
與其他直接作用域RAAS的藥物相似,本品不宜用于妊娠期。目前尚無對哺乳期婦女的研究,因此本品不宜用于哺乳期。
【老年患者用藥】
與青年志愿者相比,一些老年人(>65歲)的纈沙坦濃度稍增高,但無臨床意義。

【藥物相互作用】
與其他抗高血壓藥物合用可以增加本品的抗高血壓療效。

與保鉀利尿劑、補鉀制劑或含鉀的鹽替代物、或其他增加血清鉀的藥物(如肝素)合用需要謹慎并監測血鉀水平。
【藥物過量】
目前對本品過量尚無經驗,但藥物過量可能出現的主要癥狀是明顯的低血壓。

【藥代動力學】
纈沙坦

吸收

纈沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差異很大,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內,藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。

進餐時服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否與食物同服,8小時候后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對臨床療效無明顯的影響,故纈沙坦可以進餐時或空腹服用。

分布

絕大部分纈沙坦(94-97%)與血清蛋白結合(主要是白蛋白),1周內達穩態。穩態分布容積約為17升。

與肝血流量(30升/小時)相比,血漿清除速度相對較慢(大約2升/小時)。

消除

纈沙坦以多指數衰變動力學代謝(α項半衰期<1小時,終末半衰期約9小時)。纈沙坦主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。

氫氯噻嗪

吸收

氫氯噻嗪口服后快速吸收,達峰時間(tmax)大約為2小時。

分布與清除

氫氯噻嗪的分布和消除動力學是雙指數的,終末半衰期為6-15小時。在治療劑量范圍內,AUC與劑量成比例線性增加。重復給藥不改變噻嗪的動力學,每天一次給藥的蓄積非常小。

口服給藥后親率噻嗪的絕對生物利用度是60·80%。95%以上的吸收劑量以原型從尿液中排泄。

有報道顯示,進餐可降低氫氯噻嗪的生物利用度,因改變幅度很小,沒有顯著臨床意義。

纈沙坦/氫氯噻嗪

與纈沙坦同服,可使氫氯噻嗪的生物利用度大約降低30%;與氫氯噻嗪合用不會顯著影響纈沙坦的藥代動力學。相互作用對纈沙坦/氫氯噻嗪的祥和使用沒有影響,在對照臨床試驗中顯示,聯合使用纈沙坦/氫氯噻嗪有明確的抗高血壓作用,且比單獨使用其中任何一種藥物的作用更強。

【包裝】
雙鋁箔包裝;7粒/板,或高密度聚乙烯瓶包裝:14片/瓶,30片/瓶。
【有效期】
24個月
【貯藏】
遮光,密封,在陰涼處保存。
【批準文號】
國藥準字H20070118

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