艾司唑侖片

類別:精神系統發布日期:2016-5-12 10:58:35

艾司唑侖片

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【藥品名稱】
通用名:艾司唑侖片
曾用名:舒樂安定片
英文名:Estazolam Tablets
漢語拼音:Aisizuolun Pian
本品主要成份及其化學名稱為:本品的主要成份為艾司唑侖,其化學名為:6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-a〕(1,4)苯并二氮雜卓
分子式:C16H11ClN4
分子量:294.74
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】 
本品為苯二氮卓類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
(1)具有抗焦慮、鎮靜催眠作用,作用于苯二氮卓受體,加強中樞神經內GABA受體作用,影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期,阻滯對網狀結構的激活,對人有鎮靜催眠作用。
(2)抗驚厥作用:能抑制中樞內癲癎病灶異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。
(3)骨骼肌松弛作用:小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制,抑制多突觸反射。 
(4)遺忘作用:在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立,一過性影響近事記憶。 
(5)可通過胎盤,可分泌入乳汁。
(6)有成癮性,少數患者可引起過敏。  
【藥代動力學】
口服吸收較快,口服后3小時血藥濃度達峰值,2~3天血藥濃度達穩態。T1/2為10~24小時,血漿蛋白結合率約為93%。經肝臟代謝,經腎排泄,排泄較慢。
【適應癥】 
主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲癎和抗驚厥。
【用法用量】
口服 。成人常用量 :鎮靜,一次1~2mg(1~2片),一日3次。催眠,1~2mg(1~2片),睡前服。抗癲癎、抗驚厥,一次2~4mg(2~4片),一日3次。
【不良反應】
1.常見的不良反應:口干、嗜睡、頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調、震顫。
2.罕見的有皮疹、白細胞減少。
3.個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。
4.有依賴性,但較輕,長期應用后,停藥可能發生撤藥癥狀,表現為激動或憂郁。
【禁忌】
慎用者: 
1.中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒。
2.肝腎功能損害。
3.重癥肌無力 。
4.急性或易于發生的閉角型青光眼發作。
5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。
【注意事項】 
1.用藥期間不宜飲酒。
2.對其它苯二氮卓藥物過敏者,可能對本藥過敏。
3.肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。
4.癲癎患者突然停藥可導致發作。 
5.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應采取預防措施。
6.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不易驟停。
7.出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。 
8.對本類藥耐受量小的患者初用量易小,逐漸增加劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險。孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現撤藥癥狀,妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,應慎用。哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】 
18歲以下兒童,用量尚未確定。
【老年患者用藥】 
老年人對本藥較敏感,抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。
【藥物相互作用】
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應調整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調整撲米酮的用量。 
7.與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】 
過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循環系統的支持療法。如有興奮異常,不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。
【規格】
1mg  
【貯藏】
密封保存。
【包裝】 
白色塑料瓶裝,100片∕瓶;鋁箔包裝,20片/盒
【有效期】
3年
【批準文號】


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