芬太尼透皮貼劑2.5mg

類別:其他發布日期:2016-5-12 10:33:21

芬太尼透皮貼劑(芬太克)


【藥品名稱】 
    通用名:芬太尼透皮貼劑 
    英文名:FentanylTransdermalSystem 
    漢語拼音:FentainiToupitieji 
    本品主要成份:芬太尼    其化學名稱:N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基】-N-苯基-丙酰胺 

    分子式:C22H28N2
    分子量:336.46 
 【性狀】 
    本品是一種長方形、透明的透皮貼劑。 
【藥理毒理】 
    芬太尼為一種阿片類止痛劑,主要與μ-阿片受體相互作用。它的主要治療作用為止痛和鎮靜。對于首次使用阿片制劑的患者,芬太尼的最小止痛血清濃度范圍為0.3-1.5ng/ml;在血清濃度高于2ng/ml以上時副作用的發生頻率增加。最小有效濃度和產生毒性的濃度均隨耐受性的提高而增加,耐受性的發展速度存在極大的個體差異。 
【藥代動力學】 
    尚無本品的藥代動力學數據,以下為文獻資料。

芬太尼透皮貼劑在72小時的應用期間可持續地、系統地釋放芬太尼。芬太尼的釋放速率保持恒定。該速率由異分子聚合物釋放膜及芬太尼透皮的速率所決定。在開始使用芬太尼透皮貼劑的時候,血清芬太尼的濃度逐漸增加,在12-24小時內達到穩定,并在此后保持相對穩定直至72小時。芬太尼的血清濃度一般在首次使用后的2472小時內達到峰值。芬太尼的血清濃度與芬太尼透皮貼劑貼劑的大小成正比。在持續使用同樣大小的72小時貼劑時,則血清濃度保持穩定。 
    在取下芬太尼透皮貼劑貼劑后,血清芬太尼濃度逐漸下降,在大約17(13-22)小時內下降50%。與靜脈注射相比通過皮膚持續吸收芬太尼的方法,其藥物濃度的降低比靜脈注射法緩慢。老年、惡液質或虛弱的患者其芬太尼的清除率可能會降低,因此在這些患者中,芬太尼的半衰期可能延長。芬太尼主要在肝臟代謝。約75%的芬太尼主要以代謝產物的形式排泄入尿,原形藥物少于10%。約9%的使用量以代謝產物的形式排泄入糞便。血漿中未結合的芬太尼平均值估計為13-21% 
【適應癥】 
    本品用于治療需要應用阿片類止痛藥物的重度慢性疼痛。 
【用法用量】 
    芬太尼透皮貼劑的劑量應根據患者的個體情況而決定,并應在給藥后定期進行劑量評估。 
    芬太尼透皮貼劑應在軀干或上臂非刺激及非輻射的平整表面應用。使用部位的毛發(最好是無毛發部位)應在使用前予以剪除(不需用剃須刀剃凈)。在使用芬太尼透皮貼劑前若需清洗應用部位,則需使用清水,不能使用肥皂、油劑、洗劑或其它制劑,因其可能會刺激皮膚或改變芬太尼透皮貼劑的特性。在使用本貼劑前皮膚應完全干燥。 
    芬太尼透皮貼劑應在打開密封袋后立即使用。在使用時應用手掌用力按壓30秒,以確保貼劑與皮膚完全接觸,尤其應注意其邊緣部分。 
    芬太尼透皮貼劑可以持續貼敷72小時。在更換貼劑時,應在另一部位使用新的芬太尼透皮貼劑。幾天后才可在相同的部位上重復使用。 
    初始劑量選擇 
    芬太尼透皮貼劑的初始劑量應依據患者阿片類藥物的應用史,包括對阿片類藥物的耐受性,同時應考慮患者的一般狀況和醫療狀況。未使用過阿片類藥物的患者應以芬太尼透皮貼劑的最低劑量25μg/小時為起始劑量。 
    對于使用過阿片類藥物的患者:應按下述過程將口服或腸外給藥轉為應用芬太尼透皮貼劑。 
    1.計算以前的24小時止痛藥需要量。 
    2.應用表1將上述需要量轉換為等效的口服嗎啡劑量。表1中所有肌注和口服劑量相當于肌注嗎啡10mg相等的等效止痛劑量。 
    3.2列出了嗎啡的24小時口服劑量以用于轉換為芬太尼透皮貼劑的劑量。 
 請使用該表將上述需要量轉換為等效的口服嗎啡劑量。

   1.止痛作用等效轉換

 

                   |                 等效止痛劑量(mg                     
    藥物名稱  ├────────┬─────────────┤
                          肌注*                   口服                      
├──────┼────────┼─────────────┤
      嗎啡                10          30(若為重復給藥)**       
                                          60(若為單次或間歇給藥)  
    氫嗎啡酮           l.5           7.5                                  
     美沙酮              10          20                                   
     羥考酮              15          30                                   
     左啡諾               2           4                                     
    羥嗎啡                1           10(直腸)                       
     度冷丁              75                                              
     可待因             130         200                                 
    丁丙諾啡           0.3          08(舌下)                    
└──────┴────────┴─────────────┘

    * 依據為一個將上述所列藥物的肌注劑量與嗎啡相比以確定相對濃度單劑量的研究。
    ** 根據對慢性疼痛患者治療的臨床經驗,嗎啡的口服/肌注作用強度比為1:3
    參考文獻:摘自FoleyKM.癌痛的治療。NEJM1985;313(2):84-95
    2.根據嗎啡每日口服劑量得出的芬太尼透皮貼劑推薦劑量*
              24小時口服                   芬太尼透皮貼劑           
             嗎啡劑量                               劑量                
             (mg/日)                        (μg/小時)         
├─────────────┼─────────────┤
              <135                                  25                 
             135224                             50                 
             225314                             75                 
             315404                            100                
             405494                            125                
             495584                            150                
             585674                            175                
             675764                            200                
             765854                            225                
             855944                            250                
            9451034                           275                
           10351124                          300                
    *在臨床試驗中這些嗎啡每日口服劑量的范圍用于轉換芬太尼透皮貼劑的劑量。
   
    在首次使用阿片類藥物和已對阿片類藥物耐受的患者中,對芬太尼透皮貼劑的最大止痛效果,不能在使用后的24小時內進行評價。這是因為在使用本貼劑后最初的24小時內血清芬太尼的濃度逐漸升高。在開始使用芬太尼透皮貼劑后,以前的止痛治療逐漸消除直至達到芬太尼的止痛效果。 
    劑量的調整及維持治療 
    72小時應更換一次芬太尼透皮貼劑貼劑,劑量應依據個體情況逐漸增加直至達到止痛效果。若在開始使用后,止痛效果不滿意可在3天后增加劑量。此后,每3天可進行一次劑量調整。劑量增加的幅度通常為25μg/小時。但同時應考慮附加的其它疼痛治療(口服嗎啡90mg/芬太尼透皮貼劑25μg/小時)及患者的疼痛現狀。當劑量大于100μg/小時以上時,可以使用一片以上的芬太尼透皮貼劑貼劑。患者可能定時需要短效的止痛劑,以治療突發性疼痛。在芬太尼透皮貼劑劑量超過300μg/小時時,一些患者可能需要增加或改變阿片類藥物的應用方法。 
    終止芬太尼透皮貼劑的治療 
    若需停止應用芬太尼透皮貼劑時,替代芬太尼透皮貼劑治療的其它阿片類藥物,應從低劑量開始,緩慢逐漸增加劑量。這是因為芬太尼血清濃度在除去貼劑后逐漸降低,在17小時或更長的時間后,芬太尼的血清濃度可降低50%。一般來說,阿片類止痛劑應逐漸停藥。

因本品未進行臨床研究,以上用法用量根據上市同品種制定。
【不良反應】 
    與阿片類藥物相關的不良反應包括:惡心、嘔吐、便秘;低血壓、心動過緩;嗜睡;頭暈、頭痛;精神錯亂;幻覺;欣快;瘙癢;出汗及尿潴留。與所有的強效阿片類制劑相同,最嚴重的不良反應為肺通氣不足。 
    偶見皮膚反應的報道,如發紅,紅斑及刺癢。 
    這些反應通常在去除貼劑后24小時內消失。

在某些從以前的阿片類鎮痛藥改用芬太尼透皮貼劑的患者中,可能會出現阿片類藥物的戒斷癥狀,如:惡心、嘔吐、腹瀉、焦慮和寒顫。
【禁忌】 
    芬太尼透皮貼劑禁用于已知對芬太尼或對本貼劑中粘附劑敏感的患者。 
    芬太尼透皮貼劑不應用于急性或手術后疼痛的治療,因為在這種情況下沒有機會在短期內逐漸增加芬太尼的用量,并且可能會導致嚴重的或威脅生命的肺通氣不足。 
    本品禁用于40歲以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病與截癱病人不受年齡限制) 
【注意事項】 
    因為血清芬太尼濃度在停止使用本貼劑后逐漸下降并且在17(13-22)小時后降低大約50%,所以出現嚴重不良反應的患者應在停止使用芬太尼透皮貼劑后繼續觀察24小時。 
    本品是麻醉藥品控釋劑,使用本品治療時,每張處方最大量為15日用量。 
    在芬太尼透皮貼劑使用前后,均應將其置于兒童不易拿到處。

不能將本品分拆、切割或以任何其他方式損壞,因為這樣會導致芬太尼的釋放失控。
    呼吸抑制 
    與所有的強效阿片類藥物相似,一些患者在使用芬太尼透皮貼劑時可能會出現明顯的呼吸抑制;必須注意觀察藥物對患者的此類影響。呼吸抑制可能會持續至停止使用芬太尼透皮貼劑后。呼吸抑制的發生率隨芬太尼透皮貼劑劑量的增加而增加。請參照【藥物過量】中有關呼吸抑制的說明。作用于中樞神經系統的藥物可能會增加呼吸抑制的發生(請參照【藥物相互作用】項) 
    慢性肺疾病患者 
    對于伴發有慢性阻塞性或其它肺疾病患者,芬太尼透皮貼劑可能會產生較多的嚴重不良反應。在這些患者中,阿片類藥物可能會使呼吸力降低,氣道阻力增加。 
    藥物依賴性 
    在重復使用阿片類藥物后可能會出現耐受和機體依賴。罕見由于服用阿片類藥物引起的醫源性成癮。 
    顱內壓增加者 
    CO2潴留可能引起顱內效應的患者,對患有如顱內壓升高,意識損害者或昏迷的患者可能對二氧化碳潴留引起的顱內作用敏感,故在使用芬太尼透皮貼劑時應特別注意。 
    心臟疾病患者 
    芬太尼可能會產生心動過緩,因此緩慢型心律失常患者使用本品時應特別注意。 
    肝臟疾病患者 
    因為芬太尼在肝臟中被代謝成為無活性的代謝產物,故肝臟疾患可延遲其清除。肝硬化患者單次使用芬太尼透皮貼劑時盡管其血清濃度有升高的趨勢,但其藥代動力學不改變。對于伴有肝功損害的患者應仔細觀察芬太尼的毒性癥狀,必要時可減量。 
    腎臟疾病患者 
    少于10%的芬太尼以原形形式由腎臟排泄,與嗎啡不同的是無已知的活性代謝產物由腎臟排泄。對腎衰的患者靜脈注射芬太尼后所獲得的數據表明透析可改變芬太尼的分布,并可影響其血清濃度。伴有腎功能損害者使用芬太尼透皮貼劑后,必須仔細觀察芬太尼的毒性癥狀,必要時可減量。 
    發燒患者/外部發熱源的應用 
    藥代動力學模型表明若皮膚溫度升至40時,血清芬太尼的濃度可能提高大約1/3。因此,發燒的患者使用芬太尼透皮貼劑時應監測其阿片類藥物副作用,必要時應調整芬太尼透皮貼劑的劑量。告知所有患者應避免使用芬太尼透皮貼劑的部位直接與發熱源接觸,如:加熱墊、電熱毯、加熱水床、烤燈、強烈的日光浴、熱水瓶、蒸汽浴及熱渦礦泉浴。 
    對駕駛和操縱機器能力的影響 
    芬太尼透皮貼劑可能會影響從事如駕駛汽車或操縱機器在內的具有潛在性危險工作所需的腦力和/或體力。 
    使用后貼劑的處理 
    復診時,將用過的貼劑放入回收袋,送回醫院藥房。未用過的貼劑應送回醫院藥房。 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 
    有關對胎兒發育可能產生副作用的芬太尼安全性資料尚未建立。因此,芬太尼透皮貼劑不能應用于可能已懷孕的婦女,除非根據醫生的判斷,其潛在的利益大于其危害。 
    芬太尼可被分泌入人乳汁。因此對于正在哺乳的婦女不推薦使用本品。 
【老年患者用藥】 
    對老年患者靜脈注射芬太尼后的研究數據表明,芬太尼在老年患者體內的清除率下降,半衰期延長,他們可能比年輕患者對藥物更敏感。對芬太尼透皮貼劑的研究表明,盡管老年患者的血清芬太尼濃度有升高的趨勢,其芬太尼藥代動力學與年輕患者無顯著差異。應仔細觀察老年患者使用芬太尼時的毒性癥狀,必要時可減量。 
【藥物相互作用】 
    同時應用其它他中樞神經系統抑制劑,包括阿片類藥物、鎮靜劑、催眠藥、一般麻醉劑、酚噻嗪類藥物、安定類藥物、骨骼肌松馳劑、鎮靜性抗組胺藥及酒精飲料,可產生成癮性抑制作用;可能發生肺通氣不足、低血壓及深度的鎮靜或昏迷。因此,在合并使用中樞神經系統活性藥物時應對患者進行特別護理和觀察。 
【藥物過量】 
    芬太尼過量時表現為其藥理作用的延伸,最嚴重的影響為呼吸抑制。 
    發生呼吸抑制應立即采取解救措施,包括去除芬太尼透皮貼劑貼劑、機體刺激或言語刺激患者。隨之可使用特異性阿片類藥物拮抗劑如納絡酮。過量所引起的呼吸抑制的持續時間可能比阿片拮抗劑的作用時間長。應仔細選擇靜脈注射拮抗劑的時間間隔以免在去除貼劑后有可能出現再次麻醉;可能需要重復注射或靜脈滴注納絡酮。麻醉作用的逆轉可能會導致疼痛的急性發作和兒茶酚胺的釋放。 
    在臨床情況允許的情況下,應建立并維持人工氣道,若可能應采用口咽部氣道或氣管插管并吸氧及輔助或控制呼吸。應保持體溫及保證水分攝入。若發生嚴重或持續的低血壓,應考慮是否血容量過低,并進行適當的輸液治療。 
【規格】 
 芬太尼透皮貼劑有二種不同規格:

 芬太尼透皮貼劑釋放速率(μg/小時)貼劑的尺寸(cm2)芬太尼的含量(mg)芬太尼透皮貼劑25102.5芬太尼透皮貼劑50205.0

【包裝】 
一貼/袋,2/盒和5/盒。 
【有效期】 

一年半 
【貯藏】 
15~25密封保存。

【批準文號】

國藥準字H200570545mg)國藥準字H200570542.5mg

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